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由于CPT的天然資源分布有限，含量很低，所以天然提取物價格昂貴，因此探討和研究CPT的全合成方法很有意義。早期的合成方法所制備的CPT多為消旋的(R，S)構(gòu)型，我國上海藥物研究所亦于1976年成功制備消旋體o Corey，Wall，Tagawa等人曾就消旋產(chǎn)物的拆分作過研究，而首次報道手性全合成CPT的方法是在1975年由Coery等人研究的。盡管該方法產(chǎn)率很低(0.3%)，反應(yīng)步驟很長（21步），但頗有創(chuàng)意，手性構(gòu)型源于手性假酸氯代物。Ejima等則以N-取代(R)-脯氨酸為立體控制單元形成CPT的手性中心o Fortunat等通過烯醇式二惡茂酮形成手性中心。
Curran在研究CPT全合成的過程中，對成環(huán)方法進行改進，利用新的4+1自由基環(huán)合反應(yīng)同時構(gòu)建BC環(huán)得a，從而使合成路線大大簡化。
Fang等也報道了手性全合成CPT的方法。預(yù)先分別合成AB環(huán)和DE環(huán)，再通過C環(huán)的成環(huán)構(gòu)建CPT的骨架結(jié)構(gòu)。 AB環(huán)可由2一氯喹啉經(jīng)羥甲基化、溴代得到2一溴-3-溴甲基喹啉(b)，DE環(huán)的制備可以2一甲氧基吡啶經(jīng)4步反應(yīng)制得中間體c，利用Sharpless氧化和I2的原位氧化制得中間體d，再經(jīng)酸轉(zhuǎn)化得到e。 AB環(huán)和DE環(huán)經(jīng)Co mins縮合即可得到20(S)-CPTo這是一條非常簡短的全合成策略，僅10步左右，而且所涉及的反應(yīng)也比較容易，但合成收率較低。
近年，Ciufolini等人提出了五步法合成CPT，即以廉價的喹啉酸酯中間體和醛中間體為原料，手性合成CPT，總收率可以達到51%，是目前頗為看好的手性全合成方法，值得進一步的研究。
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