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生物利用度指的是藥物在體內(nèi)的生物利用程度與生物利用速度，近年來開始受到健康產(chǎn)業(yè)從業(yè)者的關(guān)注，尤其是下游保健品研發(fā)公司，因為產(chǎn)品功效已經(jīng)成為消費者衡量該產(chǎn)品質(zhì)量好壞的標準之一。我們都知道，影響功能原料生物利用度的因素太多了，包括化合物本身的性質(zhì)、制劑技術(shù)和其他因素如相互作用等。
目前，制劑學手段是提高產(chǎn)品生物利用度常用的技術(shù)之一，比如環(huán)糊精包理、脂質(zhì)體、固體分散、納米粒子、水凝膠、噴霧劑等，但部分制劑技術(shù)使用的輔料分子在食品中應(yīng)用會受到局限。對于植物源食品而言，關(guān)注點應(yīng)集中在植物成分生物利用度上面，而非通過增加植物成分的使用量實現(xiàn)，特定食品之間的協(xié)同作用對于改善生物利用度是非常重要的。
健康產(chǎn)品的未來發(fā)展離不開技術(shù)的加持，但將生物利用度作為產(chǎn)品功效的主要衡最因素是否實際可行?每一種植物功能成分都要去考慮生物利用度是否合適?關(guān)于這個問題，益倍植物成分創(chuàng)新中心研究院晏博士提出了以下幾點創(chuàng)新性的思考。
關(guān)于生物利用度，是否選擇了合適的評價方法
對于中醫(yī)藥而言，人們通常情況下會采取整體評價的方法去衡量功能成分在體內(nèi)的發(fā)揮作用。隨著科學技術(shù)的不斷發(fā)展，儀器檢測手段也越來越先進，人們對植物功能成分的分析已經(jīng)從整體評價方法轉(zhuǎn)變到更為具體化的評價如代謝產(chǎn)物、質(zhì)譜檢測等。是否越先進的技術(shù)方法越適合?北京大學蔡少青通過藥物動力學研究發(fā)現(xiàn)，中草藥進入人體血液的濃度非常低，但是其卻對疾病的改善產(chǎn)生效果，這可能和植物成分的“顯效形式”及“疊加作用”有關(guān)。中藥藥效物質(zhì)顯效形式的集合或疊加是藥效的核心物質(zhì)基礎(chǔ)，各個顯效形式的血藥濃度的疊加作用是藥效作用機制之一。中醫(yī)藥集幾千年的臨末經(jīng)驗而形成的一整套醫(yī)學體系，但由于成分的復(fù)雜性，利用生物利用度來評價該類產(chǎn)品會顯得十分困難。
以白藜蘆醇為例，現(xiàn)有資料記載34科，69屬，102種植物中均含有白藜蘆醇，多項試驗也證實其具有多種有益的藥理活性，如抗氧化、心血管健康、抗自由基等，但研究同時也指出白藜蘆醇體內(nèi)生物利用度較低。2005年的一項研究指出，3組實驗志愿者人數(shù)分別為10, 5，10人，分別攝入0.25，1.92，0.48mg白藜蘆醇。結(jié)果顯示，25人中的14人未檢測到任何形式的白藜蘆醇，其中第1、2組血漿中未檢測到原形化合物，但有7個人檢測到代謝產(chǎn)物(3-或4'-gluc);第3組中有4人血漿中檢測到原形(1.1-6.2ng/ml)，這4人中有2人檢測到代謝物，代謝物的含量遠比原形高(15-900ng/ml)。關(guān)于白藜蘆醇生物利用度的評價，研究人員在檢測時不光要考慮原形產(chǎn)物，還有代謝產(chǎn)物的評估，以及未檢測出的其它代謝物，不同的評價方法檢測出的生物利用率是不一樣的。
關(guān)于生物利用度，是否考慮到成分間的相互作用?
對于部分植物功能成分而言，如果以純化合物的形式去考量其生物利用度，人體的整個吸收率是比較低的，但是若考慮到不同成分之間的相互作用，其生物利用度或許會改善，中草藥幾千年來都是將不同的草藥復(fù)配在一起，這可能在某種程度上改善功能原料的生物利用度，優(yōu)化人體的整個吸收效果。以姜黃素為例，其在亞洲地區(qū)的食用歷史已有5000年，具有多種健康功效，但口服生物利用度非常低。日本1998年的一項研究發(fā)現(xiàn)，姜黃素和胡椒堿復(fù)配時，姜黃素的生物利用度會增加20倍。中南大學2010年的一項研究也表明，胡椒堿可增加姜黃素的人體吸收率。這可能和胡椒破的生理機制有關(guān)，如改變腸上皮細胞膜脂質(zhì)和蛋白流動性，增加腸上皮吸收;抑制藥物代謝酶;增加膽汁分泌，增加難溶性藥物的溶解度。
關(guān)于生物利用度，是否為唯一衡量指標?
關(guān)于生物利用度，是否是所有的健康產(chǎn)品都要去檢測和衡量，答案肯定是NO。在衡量部分功能原料在人體中作用的發(fā)揮效果，是否有考慮到植物成分在人體中的作用位點，而非過多的強調(diào)血液中的濃度。比如，目前臨床上常用美沙拉嗪，其在腸腔中的濃度是血漿中的兩千倍，是否可以假設(shè)該成分不需要吸收人血，而是在結(jié)腸中發(fā)揮抗炎癥的效果，通過局部作用起到治療效果。同時，在一致性評價中，糖苷酶抑制劑通過藥效學來評價，而非藥代動力學。對于大多數(shù)植物功能成分而言,其在藥代動力學中的吸收率比較低，我們是否有考慮其通過局部作用的形式發(fā)揮效果。
腸道菌群和植物功能成分之間存在密切的聯(lián)系，部分功能原料是在人體腸道中某種菌株代謝下才發(fā)揮作用的。2017年的一項小鼠研究發(fā)現(xiàn)，口服白藜蘆醇可改善肥胖患者的血糖參數(shù)，主要在于白藜蘆醇可降低厚憧菌門豐度,增加擬桿菌門豐度，使小鼠腸道菌群的組成及功能發(fā)生改變，從而達到改善血糖的效果。同時，通過糞群移植方式也能改善肥胖小鼠的血糖，這就說明部分功能原料不需要吸收入血，而是通過改善腸道菌群結(jié)構(gòu)實現(xiàn)的。
生物利用度一直都是健康產(chǎn)業(yè)所面臨和必須解決的問題之一，但不宜過分強調(diào)功能原料的生物利用度，因為部分功能原料是不需要吸收入血，而是通過局部作用起效果。益倍生物擁有自己的植提工廠、植物成分創(chuàng)新中心以及終端生產(chǎn)，是一家構(gòu)建全產(chǎn)業(yè)鏈產(chǎn)品開發(fā)模式的企業(yè)，同時致力于創(chuàng)造共贏的合作模式。
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