|
近日《藥物生物學(xué)雜志》上發(fā)表的一篇文章中，來自諾賓漢大學(xué)的研究者指出，傳統(tǒng)藥物可以提供能夠緩和阿爾茨海默病情惡化的新活性成分。隨著人類壽命的延長，癡呆癥患者的數(shù)量也在以驚人的速度增長，這一研究成果也許有助于問題的解決。
非洲傳統(tǒng)藥草
研究小組從卡泊洛比亞盧茶( Carpolobia Lutea)的葉子、莖和根中得到了一些提取物。這是一種生長在非洲中部和西部的小灌木，通常被稱為“牛棒”。非洲當(dāng)?shù)厝送ǔＳ盟母鶃頊p輕生殖器感染、齒齦炎和腰痛。事實(shí)上，以植物提取物來對抗疾病的案例并不新鮮，因?yàn)槠渲泻卸喾宇惡皖慄S酮物質(zhì)。
據(jù)悉除了抗炎作用，研究者還在尋找Carpolobia Lutea提取物的抗膽堿酯酶活性，這種特性讓其可以誠少神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿(乙酰膽堿酯酶)的分解。在患有阿爾茨海默氏癥和其他疾病的患者中，如帕金森病患者，神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的活性降低，導(dǎo)致記憶力的缺失和注意力的下降等問題。該研究小組在0.02-200微克毫升的濃度范圍內(nèi)對提取物的抗乙酰膽堿酯酶活性進(jìn)行了篩選。除了總酚類和類黃酮類含量外，研究者還確定了植物提取物清除自由基的效果，這些都是通過人類肝細(xì)胞的細(xì)胞毒性試驗(yàn)進(jìn)行評估的。
分析結(jié)果表明，Carpolobia Lutea中莖干部位最具抗乙酰膽堿酯酶活性，其中乙酰膽堿酯酶抑制劑的乙醇提取物和已烷的提取物濃度達(dá)到了140克/毫升。此外，葉子中該成分的氯仿提取物濃度為60克/毫升。植物根中該成分的甲醇，乙酸乙酯和水提取濃度在0.3-3微克/毫升之間。通過增加莖、葉或根濃度，提取物的抗自由基能力和還原性都得到顯著提升。植物莖中全酚含量是最高的，葉子則是總類黃酮含量最高的。在1微克/毫升的濃度下，只有植物的粗乙醇提取油對肝細(xì)胞有明顯的細(xì)胞毒性。
半最大抑制濃度(IC50)是評估一種化學(xué)成分或化合物在抑制某種生物化學(xué)功能方面能力的有效手段。這一數(shù)字代表了一種藥物的濃度，這種藥物在體外需要達(dá)到50%的抑制效果。研究者表示，從某種程度上來說，Lutea根提取物的IC50抗乙酰膽堿酯酶效果只比藥品差一個(gè)數(shù)量級。
相比之下，抗乙酰膽堿酯痛藥物他克林的IC50值也不到LuM。研究小組評論說，在50微克/毫升濃度下，Lutea根莖提取物的抗氧化能力堪比維生素C。在6.25-25微克/毫升的濃度下，一些Lutea的莖葉提取物會遭到自然氧化，這也表明其具有抗氧化特性。在自然界中，Lutea是一種氧化性的物質(zhì)，它象征著存在的物質(zhì)和抗氧化劑的化學(xué)物質(zhì)?？偟膩碚f，Lutea仍然是一種潛在的有效藥物，可以進(jìn)一步開發(fā)用于治療阿爾茲海默癥和其它一些疾病，如帕金森綜合征和重癥肌無力。
歐盟植物原料應(yīng)用的困境
從植物、藻類、真菌或地衣中提取的活性成分和植物制劑已經(jīng)在歐盟市場上以食品補(bǔ)充劑的形式得到了廣泛的應(yīng)用。盡管包括銀杏、大蒜、貫葉連翹(圣約翰草)和西洋參在內(nèi)的食品補(bǔ)充劑成分在歐洲有著悠久的使用歷史，但人們對它們的安全性和質(zhì)量仍然存在擔(dān)憂。這些因素包括化學(xué)或微生物污染，以及生物活性因子濃度超出安全范圍之外等。
目前，歐盟有關(guān)植物分類的規(guī)定已經(jīng)遇到了困難，該行業(yè)和監(jiān)管機(jī)構(gòu)已經(jīng)就其分類藥物還是食物進(jìn)行了爭論。關(guān)于如何證明它們的安全，需要什么樣的證據(jù)，這一爭論更是激烈無比。歐洲食品與安全管理局(EFSA)因其在處理植物評估方面問題時(shí)的猶豫不決而飽受批評。
EFSA已經(jīng)否決了許多植物成分的健康聲稱，并且擱置了幾百個(gè)，有些擱置甚至長達(dá)7年之久，因?yàn)镋FSA始終認(rèn)為這些成分需要更嚴(yán)格的有效證明。上文提到的最新研究始于植物的莖、葉和根，并對其進(jìn)行一系列溶劑舉取。該方法旨在分離出植物中濃度最高的活性成分，酚類和類黃酮類物質(zhì)。
|
