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目前天然產(chǎn)物的開發(fā)應(yīng)用存在很多局限性，如分子量過大，導(dǎo)致溶解性差;最少，活性不強(qiáng);穩(wěn)定性差、半衰期短以及生物利用度不高等?？诜o藥是中藥及其制劑最常見的給藥途徑，但是經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，許多中藥制劑中的活性成分因水溶性差而導(dǎo)致口服吸收較差，生物利用度低,影響了中藥制劑臨床藥效的發(fā)揮，成為制約中藥制劑應(yīng)用和國際化的瓶頸之一。難溶性活性成分的增溶或遞送已經(jīng)成為藥物制劑開發(fā)過程中的一個(gè)熱點(diǎn)和難點(diǎn)問題。
例如，黃酮類化合物為中藥所含的一類低相對分子質(zhì)量的有效活性成分，以游離態(tài)或與糖結(jié)合為苷的形式存在，不僅數(shù)量種類繁多，而且結(jié)構(gòu)類型復(fù)雜多樣，表現(xiàn)出多種多樣的藥理活性。但是大多數(shù)黃酮類化合物的溶解性差、生物利用度低，限制了其廣泛應(yīng)用。
藥用輔料解決天然活性成分生物利用度問題黃芩苷是從唇形科植物黃芩(ScutellariabaicalensisGeorgi)的干燥根中提取的一種黃酮類化合物。具有抗炎、抗氧化、抗微生物、抗HIV病毒、抗腫瘤、降脂、利膽、護(hù)肝、清除自由基等功效，但是它是弱酸性藥物，水溶性、脂溶性均不好?？诜詹缓?，黃芩苷口服生物利用度低，吸收差。目前市場上主要的黃芩苷產(chǎn)品都是以聚乙二醇為藥用輔料來提高生物利用度的。
聚乙二醇別名聚氧乙烯醇或聚氧乙烯二醇，系環(huán)氧乙烷與單乙二醇或雙乙二醇在堿性催化劑催化之下聚合而成，作為藥用輔料中不可缺少的一類，具有重要的應(yīng)用價(jià)值。PEG聚合物是迄今為止已知聚合物中蛋白和細(xì)胞吸收水平最低的聚合物，由于PEG無毒及良好的生物相容性，F(xiàn)DA已批準(zhǔn)其作為體內(nèi)注射藥用聚合物。在英國準(zhǔn)許用于非注射用制劑中。2015年版《中國藥典》共收錄不同分子量聚乙二醇七種，其中:PEG1000、1500、4000、6000是作為軟音基質(zhì)和潤滑劑等; PEG300、400、600是作為溶劑和增塑劑等。
高教授和她的團(tuán)隊(duì)選取聚乙二醇作為輔料，研究其在大鼠口服黃芩背時(shí)，對吸收度的影響;同時(shí)研究了PEG400對黃芩苷和黃芩素在大鼠體內(nèi)藥代動力學(xué)的影響。實(shí)驗(yàn)表明，聚乙二醇可以大大提高天然活性成分黃芩苷和黃芩素的吸收，提高生物利用度;同時(shí)聚乙二醇可以影響黃芩苷在血中不同代謝物的相對比例。
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